小柴胡汤证为正虚邪入，邪犯少阳所致。少阳位于太阳、阳明表里之间，邪犯少阳，邪正相争，正胜欲拒邪出于表则热，邪胜欲入里并于阴则寒，故往来寒热；足少阳经脉起于目锐眦，循胸胁，邪在少阳，经气不利，化热上炎，致胸胁苦满、心烦、口苦、咽干、目眩；胆热犯胃，胃失和降，故默默不欲饮食而喜呕；若妇女经期，感受风邪，热与血结，血热瘀滞，疏泄失常，故经水不当断而断、寒热发作有时；黄疸、疟疾见有少阳证，亦属本方证的范畴。此时，邪在表里之间，则非汗、吐、下所宜，故唯宜和解之法。方中柴胡苦平，入肝胆经，为少阳经之专药，既透泄少阳半表之邪外散，又疏泄少阳气机之郁滞，为君药。黄芩苦寒，清泄少阳半里之热，为臣药。君臣相配，使少阳之邪外透内清，是和解少阳的基本结构。胆气犯胃，胃失和降，佐以半夏、生姜和胃降逆止呕，且生姜又制半夏毒；邪入少阳，缘于正气本虚，故又佐以人参、大枣益气健脾，既扶正以祛邪，又御邪内传。炙甘草助参、枣扶正，且能调和诸药，为使药。诸药合用，以和解少阳为主，兼和胃气，使邪气得解，枢机得利，胃气调和，则诸症自除。