倒挂金钩

小儿惊风、夜啼，热盛动风，子痫，肝阳眩晕，肝火头胀痛，及伤寒头痛壮热，鼻衄不止。

1、钩藤：含2-氧代吲哚类生物碱：异去氢钩藤碱，异钩藤碱即为异钩藤酸甲酯，去氢钩藤碱，钩藤碱即为钩藤酸甲酯，吲哚类生物碱、去氢硬毛钩藤碱，硬毛钩藤碱，柯楠因碱等。

2、华钩藤：钩茎含2-氧代吲哚类生物碱：异翅柄钩藤酸，翅柄钩藤酸，帽柱木酸，异钩藤酸，钩藤酸，吲哚类生物碱：四氢鸭脚木碱，异翅柄钩藤碱即异翅柄钩藤酸甲酯，异钩藤碱，翅柄钩藤碱即翅柄钩藤酸甲酯，钩藤碱A，帽柱木碱即为帽柱木酸甲酯、钩藤碱、异钩藤碱N氧化物，翅柄钩藤碱N氧化物等。

1、对心血管系统的作用：

（1）降压作用从大叶钩藤中提取的异钩藤碱、钩藤碱、钩藤总碱及非生物碱部分分别给麻醉大鼠股静脉持续微量输注（每小时5ml/kg），结果以上4组成分均有降压作用，降压强度的强弱顺序为异钩藤碱（平均动脉压降低42.0%）>钩藤碱（32.1%）＞钩藤总碱（21.3%）>钩藤非生物碱（12.4%）。钩藤提取物给予SHR后，可抑制血管内皮细胞生成自由基，保护内皮细胞的功能；它对乙酰胆碱诱导的内皮依赖性血管松弛也有增强的趋势，故而对SHR的早期高血压病可能有血管保护的作用。异钩藤碱5mg/kg或10mg/kg给麻醉猫静脉注射后的药代动力学过程符合二室开放模型，异钩藤碱的降压效应与给药剂量相关，血药浓度-效应曲线呈明显的正相关。异钩藤碱的有效降压浓度为（0.38土0.06-2.36士0.44）mg/L。用膜片钳单通道记录法研究钩藤碱对大鼠肺动脉平滑肌细胞的钙激活钾通道的影响，发现钩藤碱虽然缩短通道的开放时间，但浓度依赖性地增加钙激活钾通道开放概率钩藤碱15、30、45和60μmol/L使开放概率由加药前的0.085士0.005分别增加到0.176±0.011、0.315±0.009、0.485±0.016和0.761士0.012，说明钩藤碱能促进肺动脉平滑肌细胞钙激活钾通道的开放。由于钙激活钾通道在肺动脉高压致病机制中具有重要地位，提示钩藤碱对预防和治疗肺动脉高压可能会有一定意义。

（2）逆转心肌重构：钩藤水煎液能逆转SHR因高血压引起的左室肥厚这一不良心肌重构，钩藤治疗组大鼠的左室重与体重比明显低于对照组，已肥大的左室明显缩小，透射电镜下的超微结构基本恢复正常，同时心肌组织中原癌基因c-fos表达也明显受到抑制，由此推测钩藤此作用的机制可能与抑制原癌基因c-fos的表达有关。

（3）抗心率失常：异钩藤碱减慢大鼠心率及抑制左室压最大变化速率和心肌收缩成分缩短速率等指标的血药浓度为（1.27士0.07-2.36±0.44）mg/L。血浆异钩藤碱浓度在0.73-3.68mg/L范围内呈剂量依赖性地减慢兔心率、延长窦房结传导时间、篓房结恢复时间、心房希氏束间期、希氏束心室间期以及心电图的P-R间期，其中对心率和房室传导的抑制作用明显，这说明异钩藤碱除减慢心率外，还可抑制房室及希氏束向蒲氏纤维的传导。钩藤碱还能提高豚鼠的心肌兴奋性，延长其功能性不应期，抑制正阶梯现象；抑制去甲肾上腺素诱发的兔主动脉条Ⅰ、Ⅱ相收缩；减慢小鼠氧消耗速度。这说明钩藤碱具有许多钙拮抗剂的共同特点，因而能表现出抗心律失常的活性。运用微电极技术研究硬毛帽柱木碱和二氢柯楠因碱对兔窦房结和豚鼠右心室及左心房膜电位的作用，发现两者浓度依赖性地降低动作电位的最大上升速率，并延长其持续时间。这表明两者通过抑制多离子通道对心肌动作电位有直接作用，此机制可用以解释两者的负性变时和抗心率失常作用。

2、对中枢神经系统的作用：

（1）镇静作用：口服给予钩藤提取物或其所含的吲哚类生物碱如柯诺辛、柯诺辛B、异钩藤碱和缝籽嗪甲醚，能显著抑制小鼠的运动反应，这作用可能与其调节中枢多巴胺系统有关。

（2）对脑的保护作用：钩藤的甲醇提取物给大鼠腹腔注射100-1000mg/kg，能有效地保护暂时性前脑缺血（10min）对海马CA₁区神经元所造成的损伤：缺血后24h，钩藤组的大鼠海马区环氧合酶-2的生成明显受到抑制；缺血后第七日与对照组比较，钩藤组大鼠的神经元细胞受保护程度大于70%。钩藤碱对大鼠脑缺血-再灌注损伤也有保护作用。由于脑内NO的生成增多与脑缺血再灌注损伤密切相关，钩藤碱能降低脑内一氧化氮合酶的活性，减少NO生成，因而能保护脑缺血所造成的损伤。钩藤碱10mg/kg、15mg/kg明显提高颈总动脉不完全结扎小鼠2h生存率，显著延长小鼠断头后张口喘气的时间（分别延长28.5%、27.2%）；增加缺血再灌注大鼠大脑组织中的超氧化物歧化酶、乳酸脱氢酶的活性，降低自由基丙二醛和氧化氮的含量。

（3）对神经细胞等的作用：在体外培养大鼠小脑颗粒细胞试验中，钩藤水提液能对抗谷氨酸诱发的神经细胞死亡，此保护作用呈量效关系，浓度为10^-5-10^-4g/m的钩藤组较单用谷氨酸组有显著性差异；同时，此钩藤水提液也能剂量依赖性地阻碍谷氨酸引起的Ca²⁺内流，提示它是通过阻碍Ca²⁺内流而对谷氨酸诱发的神经细胞死亡起保护作用的。进一步研究表明，钩藤中的氧化吲哚碱如异钩藤碱、异柯诺辛因碱、钩藤碱，吲哚碱如硬毛帽柱木碱、硬毛帽柱木因碱以及部分酚性成分如儿茶素、表儿茶素、procyanidin B-1、procyanidin B-2是起到此保护作用的有效成分。对小鼠中枢5-羟色胺神经元系统，缝籽嗪甲醚有复合的5-HT_2A/2C受体激动剂和5-HT_2A受体拮抗剂的作用，通过阻滞5-HT_2A受体和部分兴奋5-HT_1A受体可抑制小鼠头部的颤搐反应。

3、对血液系统的作用：钩藤提取物与大鼠的离体红细胞悬浮液共同孵育，能保护红细胞膜对抗自由基诱发剂2，2′-偶氮二（2-脒基丙烷）二盐酸盐（AAPH）引起的溶血，表现出它对红细胞的保护作用。钩藤碱有明显的抗血小板聚集和抗血栓形成的作用。大鼠静脉注射钩藤10-20mg/kg，可抑制花生四烯酸（AA）、胶原及腺苷二磷酸钠盐（ADP）诱导的血小板聚集；钩藤碱还能显著降低小鼠静脉注射ADP或胶原加肾上腺素所致肺血栓形成的死亡率；10-20mg/kg静脉注射可抑制实验性静脉血栓及脑血栓的形成。钩藤碱不影响血小板利用外源性AA合成血栓烷A₂（TXA₂），但可抑制胶原诱导TXA₂的生成；对正常血小板内cAMP浓度无明显影响，但显著抑制血小板聚集剂如凝血酶、ADP等所引起的血小板内CA-P的下降；浓度为0.65-1.30mmol/L时可抑制ADP及胶原所诱导的血小板因子4的释放和活化。这些提示钩藤碱抗血小板聚集和抗血栓形成的机制与抑制血小板膜释放AA等活性物质有关。

4、抗癌作用：钩藤总碱可逆转KBv200细胞（口腔上皮癌细胞KB的多药耐药细胞）对长春新碱的耐药性：钩藤总碱5μg/ml对长春新碱在KBv200细胞的逆转倍数为16.8倍，说明其具有较强的逆转肿瘤细胞多药耐药的作用。从钩藤的氯仿提取物中分得的8种化合物钩藤酸A、B、C、D、E以及3β-羟基-27-对-（Z）-香豆酰氧齐墩果-12-烯-28-酸、3β-羟基-27-对-（E）香豆酰氧熊果-12-烯-28-酸、3β-羟基-27-对-（Z）香豆酰氧熊果-12-烯-28-酸对磷酯酶Cγ₁均具抑制作用，且呈剂量相关，IC₅₀为9.5-44.6μmol/L；它们均可抑制磷酯酶Cγ₁过分表达的肿瘤细胞HCT-15（结肠癌）、MCF₇（乳腺癌）、A₅₄₉（肺癌）和HT-1197（膀胱癌）的增殖，IC₅₀为0.5-6.5μmol/L。从大叶钩藤中分得的熊果酸对体外培养的U2OS骨肉瘤细胞的增殖以及小鼠实体瘤S₁₈₀肉瘤均有较强的抑制作用，显示了其在体外和体内的抗肿瘤活性。

钩藤总碱盐酸盐对小鼠灌胃和腹腔注射的LD₅₀分别为514.6士29.1mg/kg和144.2±3.1mg/kg。钩藤碱对小鼠腹腔和皮下注射的LD₅₀分别为162.3mg/kg和165mg/kg。静注的LD₅₀则为105mg/kg。异钩藤碱小鼠腹腔和静注的LD₅₀分别为217mg/kg和80mg/kg；二氢柯楠因碱小鼠腹腔注射的LD₅₀为89mg/kg；硬毛钩藤碱小鼠腹腔注射和静注的LD₅₀别为110mg/kg和35mg/kg去氢硬毛钩藤碱小鼠腹腔和静注的LD₅₀分别为134mg/kg和33mg/kg。每日灌服50mg/kg，连续14天，剖检未见内脏发生病理形态改变；但剂量加倍时，肝脏出现轻度炎性改变，停药后可恢复。断乳大鼠灌服钩藤总碱50mg/kg、100mng/kg，连续2个月，小剂量组病理检查有肾脏轻度营养性障碍，大剂量组则可使动物致死，死亡动物的心、肝、肾脏均有明显的病变。

1、李当之：“攻痘痦。”（引自《本草汇言》）

2、《别录》：“主小儿寒热，十二惊痫。”

3、张秉成《本草便读》：“凉血。”

4、《日华子》：“治客忤胎风。”

5、《纲目》：“治大人头旋目眩，平肝风，除心热，小儿内钓腹痛，发斑疹。”

6、《本草正》：“清手厥阴之火，足厥阴、足少阳之风热。”

7、《本草述》：“治中风瘫痪，口眼歪斜，及一切手足走注疼痛，肢节挛急。又治远年痛风瘫痪，筋脉拘急作痛不已者。”

8、《玉楸药解》：“泻湿清热，止惊安悸。治木郁筋惕，惊悸。”

1、治小儿卒得急痫：钩藤、甘草（炙）各半两。上锉碎，以水五合，煮取二合，分八服，日五夜三。（《小儿卫生总微论方》）

2、治小儿惊疳，腹大项细：钩藤、甘草（炙）、人参、栝楼根各一分。上四味，粗捣筛，每用一钱匕，水一小盏，煎取五分，去滓，分温二服。空心，午后服随儿大小加减。（《圣济总录》钩藤饮）

3、治小儿惊热：钩藤一两，硝石半两，甘草一分（炙微赤，锉）。上药捣细，罗为散。每服以温水调下半钱，日三四服。量儿大小，加减服之。（《圣惠方》延龄散）

4、治小儿盘肠内钓，啼哭而手足上撒，或弯身如虾者：钩藤、枳壳、延胡各五分，甘草三分。水半盏，煎2分服。（《幼科指掌》钩藤汤）

5、治小儿夜啼：钩藤6g，蝉蜕7个，灯心1札。水煎服。（《安徽中草药》）

6、治妊娠胎动腹痛，面青冷汗，气欲绝者：钩藤钩、当归、茯神（去木）、人参各一钱，苦梗一钱五分，桑寄生一钱上水煎服。烦热加石膏。（《校注妇人良方》钩藤饮）

7、治风热目赤头痛：钩藤12g，赤芍10g，桑叶10g，菊花10g。水煎服。（《四川中药志》1979年版）

8、发斑疹：钩藤钩子、紫草茸各等分。上为细末，每服字或五分、一钱。温酒调下，无时。（《小儿药证直诀》紫草散）

9、治面神经麻痹：钩藤60g，鲜何首乌藤125g。水煎服。（《浙江民间常用草药》

10、治呕血：钩藤、隔山消、鸟不落各10g。水煎服。（《湘西苗药汇编》）

栽后3-4年采收，在春季发芽前，或在秋后嫩枝已长老时，把带有钩的枝茎剪下，再用剪刀在着生钩的两头平齐或稍长剪下，每段长3cm左右，晒干或蒸后晒干。

茎枝呈圆柱形或类方柱形，长2-3cm，直径0.2-0.5cm。表面红棕色至紫红色者具细纵纹，光滑无毛；黄绿色至灰褐色有的可见白色点状皮孔，被黄褐色柔毛。多数枝节上对生两个向下弯曲的钩（不育花序梗），或仅一侧有钩，另一侧为凸起的瘢痕；钩略扁或稍圆，先端细尖，基部较阔；钩基部的枝上可见叶柄脱落后的窝点状痕迹和环状的托叶痕。质坚韧，断面黄棕色，皮部纤维性，髓部黄白色或中空。无臭，味淡。