糖芥

①葡萄糖糖芥甙为二糖甙，心电图上具有强心甙样作用。

1克相当于10074猫单位，66200蛙单位，胃肠道给药的生物活性较静脉注射低9～12倍。四天的蓄积量为8％。它能改善垂体后叶素及凝血酶引起的冠脉循环紊乱及心肌代谢过程。能使大鼠尿量增加1.3～1.5倍。在试管内能抑制阳离子转运所必需的ATP酶。

②糖芥甙在心电由上也表现为强心甙的特点。它能使在位猫心收缩振幅较正常增大2～3倍，心率减慢，最后心停于收缩期。切除迷走神经或注射阿托品后，其作用减弱，故除直接作用于心脏外，尚有中枢作用。糖芥甙对麻醉猫有暂时的升压作用（中枢性的）。在连神经兔耳标本上，小量扩张血管，大量则收缩，切除交感神经后作用消失，故亦为中枢性的。糖芥甙对离体猫心的冠状血管，低浓度无影响，高浓度则使之收缩。它能增加肺循环。对猫有镇静作用，对小鼠有利尿作用。

糖芥甙对酸、碱很不稳定，在胃肠道中易于破坏。它无蓄积性，猫在四天内可消除给予量的90％。其生物活性为1克含57000～60000鸽单位；猫的致死量为0.09毫克/公斤，较毒毛旋花子甙（0.128毫克/公斤）、加拿大麻甙（0.16毫克/公斤）为高；在慢性试验中，则毒性较低。从猫单位与蛙单位的比例系数看，糖芥甙对温血动物较敏感。对急性冠脉血流紊乱（结扎冠脉左降支）的兔，可使心收缩加强，心肌摄氧量增加，对心律紊乱及心电图的改变，均呈现治疗作用。对实验性心肌梗死的疗效较毒毛旋花子甙K为优。

1.强心作用：全草酊剂用蛙、兔的离体和在体心脏实验，以及猫心电图描记表明，糖芥有典型的强心甙样的强心作用，特点为作用迅速，少蓄积性，剂量反应曲线与毒毛旋花子甙K相平行；糖芥地上部分干粉1g相当于毒毛旋花子甙K2.91mg；糖芥对猫的最小致死量为56mg/kg，而毒毛旋花子甙K 0.21mg/kg，糖芥总甙的强心效价每克为5800猫单位或55000蛙单位；静脉注射效果最强，口服在3小时内几乎完全吸收，排泄迅速，猫十二指肠给药，其排泄率为0.016mg/kg/小时；蓄积性极小，糖芥醇甙每克的强心效价为67708蛙单位、18820鸽单位及10120猫单位；给予猫0.03%-0.04mg/kg，可使心率增加15%-20%，当剂量达0.11-0.12mg/kg时，则导致心脏停止于收缩期；口服给药的毒性比静脉注射小16倍；小剂量（0.03-0.04mg/kg）有镇静作用，大剂量则兴奋中枢神经系统；桂竹香糖芥草甙每克的强心效价为80000蛙单位、6579鸽单位及11900猫单位；猫静脉注射及口服的半数致死量分别为0.085mg/kg及0.479mg/kg，一次静脉注射0.042mg/kg，其强心作用约可维持5天；兔静脉注射0.042mg/kg及 0.082mg/kg，心收缩力分另增加20%和64%，心率减慢8%和14%，持续约40-60分钟和90-120分钟。糖芥心甙每克的强心效价为50000蛙单位或6329鸽单位或6756猫单位，鸽静脉注射及灌胃的半数致死量分别为0.20mg/kg及1.95mg/kg其强心作用时间不超过12小时，蓄积作用微弱。给予兔0.08mg/kg，能增加心肌收缩幅度87%，降低动脉血压26%，当剂量增至0.5mg/kg时，心缩幅度短暂增加，心率减慢，随后心肌收缩增加而心率加速，接着出现心缩幅度减小和心律不整、心脏停止于收缩期，糖芥总甙0.01、0.043、0.17mg/L浓度，均能提高离体豚鼠左心房的兴奋性，也提高收缩期，延长功能不应期。糖芥总甙0.01、0.043、0.17mg/L浓度，均提高离体豚鼠左心房的兴奋性，使肾上腺素诱发自律性阈浓度降低。

2．对实验性动脉粥样硬化的作用：每日给糖芥甙0.03mg/kg，连用30天，能降低实验性兔动脉粥样硬化的血胆甾醇水平，增加卵磷脂/胆甾醇的比值，恢复肝及肌肉细胞内的DNA和RNA含量。