【概述】

本药为短至中效苯二氮 类镇静催眠药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。具有抗焦虑、镇静催眠作用、抗惊厥作用、骨骼肌松弛作用。

本药口服后1～6小时、肌肉注射1～1.5小时血药浓度达峰值，半衰期为10～20小时；血浆蛋白结合率高达85%；由肝脏代谢，经肾脏由尿液排泄。

【适应证】

（1）焦虑状态。

（2）失眠症。

（3）癫痫持续状态。

（4）癌症化疗时止吐（限注射剂）：有强的止吐作用，可与小剂量奋乃静合用。

（5）紧张性头痛。

（6）麻醉前及内镜检查前的辅助用药。

【应用原则】

（1）大剂量连续使用不应超过2周。

（2）静脉注射速度不超过2 mg/min。深部肌肉注射用于经口内窥镜检查前辅助用药，同时应进行局部麻醉以减少咽部反射性活动。

（3）服药期间不宜饮酒。

（4）吸烟者的使用剂量较不吸烟者要大。

【使用方法】

口服：抗焦虑，1次1～2 mg，1日2～3次。用于催眠，睡前服1～2 mg。

肌肉注射：抗焦虑、镇静催眠：按体重0.05 mg/kg，总量不超过4 mg。

静脉注射：用于癌症化疗止吐：在化疗前30分钟注射1～2 mg，与小剂量奋乃静合用效果更佳，必要时重复给药。静脉注射速度不超过2 mg/min。

【慎用及禁忌】

慎用：

（1）急性酒精中毒者。

（2）有药物滥用或成瘾史者。

（3）癫痫患者。

（4）肝肾功能损害者。

（5）ADHD患者。

（6）低蛋白血症患者。

（7）严重精神抑郁者。

（8）严重慢性阻塞性肺病患者。

（9）重症肌无力患者。

（10）老年患者。

（11）同时使用神经系统药物者，包括吩噻嗪类、巴比妥类、麻醉性镇痛药、抗抑郁药等。

禁用：

（1）对本药过敏者。

（2）急性闭角型青光眼患者、未治疗的开角型青光眼。

（3）睡眠呼吸暂停综合征患者。

（4）严重呼吸功能不全者。

（5）妊娠早期孕妇、小于6个月的儿童。

【不良反应】

（1）常见震颤、眩晕、虚弱、步态不稳。

（2）少见定向障碍、胃肠道症状、头痛和睡眠紊乱。

（3）儿童超量会出现幻视或幻听。

（4）静脉注射可导致静脉炎或静脉血栓形成。

（5）长期用药后突然停药偶可发生惊厥。

【注意事项】

（1）服药后24小时内不宜驾车和操纵机器。

（2）与镇痛药合用，可使血药浓度升高和过度嗜睡。

（3）在麻醉前给药可减少麻醉剂的剂量。

（4）可增强洛沙平、氯氮平的镇静作用，出现流涎和共济失调较多。

（5）与避孕药合用可降低其疗效。

（6）与乙胺嘧啶合用可能导致肝脏毒性。