由人工合成雌、孕激素配伍制成，主要通过缓慢释放出储存于脂肪组织内的炔雌醇，对“性腺轴”起抑制作用，从而抑制排卵，发挥长效避孕作用。所含的孕激素使子宫内膜呈分泌现象后剥脱，引起撤退性出血，类似人工周期。服药一次避孕一个月，有效率>98%。

制剂有复方炔雌醚、复方18甲长效及复方16甲长效避孕药等，在经期的第5天服第一次药，隔20天再服一次，以后每月服一次。

服药后可出现类早孕反应，白带增多，经量增多，经期延长或服药期停经等，少数感头痛、乳房胀及腰腹痛等。哺乳期服药，乳儿可发生可逆性乳房增大，女婴可同时出现白带增多。此期应忌服。

如欲停药，应在下一经期第5天开始服短效避孕药，连续三个周期作为过渡，以免可能出现月经不调。