维生素D是脂溶性维生素，现认为它具有激素的性质，但其在未经机体有关系统处理前，不论内源性者（胆骨化醇），或从食物中摄取的D₂和D₃（麦角骨化醇），均不具生物活性，它们须在肝细胞骨先经25-化酶系统作用，使其转变为25-羟基胆骨化醇[25-（OH）D₃]，再经肾脏近曲小管细胞内1-羟化酶系统作用，进一步变为1，25-双羟基胆骨化醇[1，256-（OH）₂D₃]方具有最强的抗佝偻病活性，其最后产物对钙、磷的调节作用可高于25（OH）D₃200倍，对骨盐形成作用高100倍，25-（OH）D₃和1，25-（OH）D_3-生成后，反过来可抑制各酶系统，使其在体内保持动态平衡。

肾脏中1，25-（OH）₂D₃的生成受血清钙、磷浓度及状旁腺素、降钙素的调节，低血钙时甲状旁腺素分泌增加并抑制降钙素的分泌，从而促进1，25-（OH）₂D₃的生成；高血钙则相反。高血磷和降钙素均抑制裁5-（OH）D₃转变为1，25-（OH）₂D₃，而使其转变为24，25－双羟基胆骨化醇[24,25(OH)₂D₃]，后者升高血钙的作用甚少。