早期的α受体阻断药多属此类，其中，酚妥拉明和妥拉唑啉对α₁受体和α₂受体的选择性很低，酚苄明对α₁受体仅具中等程度的选择性。从作用时间看，又有长效与短效之分。

（一）短效类

本类药物与α受体结合较松，易于解离。是竞争性α受体阻断药。它们可使激动药的量效曲线平行右移，增加激动药的剂量仍可达到最大效应（图11-2）。

图11－2　短效（左，妥拉唑淋）和长效（右，二苄明）

α受体阻断药对NA收缩猫脾脏条的影响（自Bickerson）

横坐标：NA深度；从坐标，最大收缩的％；图内为阻断药浓度