链激酶

链激酶(streptokinase,SK)是C组β溶血性链球菌产生的一种蛋白质,能与纤溶酶原结合,形成SK-纤溶酶原复合物后,促使游离的纤溶酶原转变成纤溶酶,溶解纤维蛋白。因此,需选合适剂量以发挥最大效应。合适量应使SK-纤溶酶原复合物与纤溶酶之比为1:10。静脉或冠脉内注射可使急性心肌梗塞面积缩小,梗塞血管重建血流。对深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞均有疗效。但须早期用药,血栓形成不超过6小时疗效最佳。严重不良反应为出血,因为被激活的纤溶酶不但溶解病理性,也溶解生理性的纤维蛋白。SK有抗原性,体内若有SK抗体可中和SK,还可引起过敏反应。活动性出血三个月内,有脑出血或近期手术史者禁用。有出血倾向、胃、十二指肠溃疡,分娩未满四周,严重高血压、癌症患者禁用。

尿激酶

尿激酶(urokinase,UK)由人肾细胞合成,自尿中分离而得,无抗原性。能直接激活纤溶酶原,使纤溶酶原从精氨酸-缬氨酸处断裂成纤溶酶。UK在肝、肾灭活。t1/2为11~16分。临床应用同SK,用于脑栓塞疗效明显。因价格昂贵,仅用于SK过敏或耐受者。不良反应为出血及发热,较SK少。禁忌证同SK。

组织纤溶酶原激活因子

组织纤溶酶原激活因子(tissue plasminogen activator,t-PA)为较新的纤溶药。内源性t-PA由血管内皮产生,已能用DNA重组技术制备。t-PA对循环血液中纤溶酶原作用很弱,对与纤维蛋白结合的纤溶酶原作用则强数百倍,所以对血栓部位有一定选择性。t1/2为3分,静脉滴注用于急性心肌梗塞。剂量过大也引起出血。

茴酰化纤溶酶原链激酶激活剂复合物

茴酰化纤溶酶原链激酶激活剂复合物(anisoylated plasminogen streptokinaseactivator complex,APSAC)是一种新型纤溶酶原激活剂。其特点是通过茴酰化使纤溶酶原的活性部位得到保护,这样可避免注射时非特异地激活,进入体内缓慢脱茴酰而生效。血浆t1/2为105~120分,一次静脉注射30mg就能产生较好溶栓效果。对发病6小时内的急性心肌梗塞患者,血管再通率与冠脉注射SK相近。不良反应与等剂量SK相等。