普萘各尔

普萘洛尔（propranolol,心得安）是等量的左旋和右旋异构体混合得到的消旋品，仅左旋体有阻断β受体的活性。

【体内过程】口服吸收率大于90%，主要在肝脏代谢，首关效应60%～70%，生物利用度仅为30%。口服后血浆高峰时间为1～3小时，t1/2为2～5小时。老年人肝功能减退，t1/2可延长。当长期给药或大剂量时，肝的消除功能被饱和，其生物利用度可提高。血浆蛋白结合率大于90%。易于通过血脑屏障和胎盘，也可分泌于乳汁中。其代谢产物90%以上从肾排泄。不同个体口服相同剂量的普萘洛尔，血浆高峰浓度相差可达20倍之多，这可能由于肝消除功能不同所致；因此临床用药需从小剂量开始，逐渐增加到适当剂量。

表11-1 β受体阻断药比较表（摘自新药与临床 1986；5：143）

药物名称 普萘洛尔 噻吗洛儿 吲哚洛尔 阿替洛尔 美托洛尔 拉贝洛尔 纳多洛尔
分布系数（辛醇/水） 5.93 0．3 0．12 <0．02 0.18 11.5 0.066
阻断β受体的作用强度① 1 100 15 0.5 1 0.25 2～4
β1受体选择性 - - - + + -② -
内在拟交感活性 - - ++ - - ± -
t1/2（小时）（静注） 2.5 3．1 3.2 3.4～4.5
（口服） 2～5 2～5 2～5 6～9 3～4 5.5 14～24
首过效应（%） 60～70 25～30 10～13 0～10 50～60 60
口服生物利用度%） 30 30～75 87～95 50～60 40～50 33 30～40
口服血浆浓度高峰时间（小时） 1～3 2～3 1．5～2 2～4 0.5～1.5 1～2 2～4
血浆蛋白结合率%） 80～95 10～80 40～60 3～40 12 50 20～30
口服血浆高峰浓度个体差异 20倍 4倍 较低 5倍
主要消除器官 肝 肝 肝、肾 肾 肝 肝 肾

注：①犬对标准剂量异丙肾上腺素心率过速的拮抗作用强度

②兼有α受体阻断作用

【药理作用和临床应用】普萘洛尔具较强的β受体阻断作用，对β1和β2受体的选择性很低，没有内在拟交感活性。用药后使心率减慢，心收缩力和输出量减低，冠脉血流量下降，心肌耗氧量明显减少，对高血压病人可使血压下降，支气管阻力也有一定程度的增高。可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。其他见上文。

噻吗洛尔

噻吗洛尔（timolol，噻吗心安）是已知作用最强的β受体阻断药。我国现常用其滴眼剂，降低眼内压治疗青光眼。作用机制主要在于减少房水的生成。本品0.1%～0.5%疗效与毛果芸香碱1%～4%相近可较优，每日滴眼二次即可，且无缩瞳和调节痉挛等不良反应。

1B类 有内在活性的β1、β2受体阻断药

吲哚洛尔

吲哚洛尔（pindolo,心得静）的内在活性较强，主要表现在激动β2受体方面。激动血管平滑肌β2受体而致的舒张血管作用有利于血压的治疗。对于心肌所含少量β2受体（人类心室肌β1与β2受体比率为74：26，心房为86：14）的激动又可减少心肌抑制作用。

2A类 无内在活性的β1受体阻断药

阿替洛尔和美托洛尔

阿替洛尔（atenolol,氨酰心安）和美托洛尔（美多心安，metoprolol）对β1受体有选择性阻断作用，对β2受体作用较弱，故增加呼吸道阻力作用较轻，不过对哮喘病人仍需慎用。临床试验证明，阿替洛尔每日75～600mg降压效果比心得安每日60～480mg为佳。阿替洛尔的t1/2和作用维持时间均较普奈洛尔和美托洛尔长，临床应用时每日口服一次即可，普萘洛尔和美托洛尔则需每日2～3次。

3类 α、β受体阻断药

拉贝洛尔

拉贝洛尔（labetolol,柳胺苄心定）的特点是兼具β和α受体阻断作用。根据麻醉犬实验，其β1受体阻断作用为普奈洛尔的1/4，对β2受体作用为普奈洛尔的1/11～1/17。其对β受体阻断作用为对α受体阻断作用的4～16倍。

多用于中度和重度高血压病，也有用于绞痛的报告。主要通过阻断β受体抑制心脏和阻断α受体舒张血管，从而发挥较好的疗效。此外尚有增加肾血流量的作用。