奥丹西隆（ondansetron）能选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT₃受体，产生强大止吐作用。对抗肿瘤药顺铂、环磷酰胺、阿霉素等引起呕吐的止吐作用迅速强大。对顺铂引起的呕吐，完全或满意控制者达60%～73%，环磷酰胺引起呕吐控制率达92%，明显优于甲氧氯普胺。但对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引起呕吐无效。生物利用度为60%。t_1/2为3～4小时，代谢产物大多经肾排泄。临床用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。不良反应较轻，可有头痛、疲劳或便秘、腹泻。

同类新药格雷西隆（granisetron）、托比西隆（tropisetron）作用更强，目前正在临床试用中。