乙胺丁醇(ethambutol)现作为一线药应用。

【抗菌作用】乙胺丁醇过去列为抑菌药,近年发现对细菌内、外结核杆菌有较强杀菌作用。对链霉素或异烟肼等有耐药性的结核杆菌,本药仍有效。主要与利福平或异烟肼等合用。单用也可产生耐药性,但较缓慢。抗菌机制可能是与二价金属离子如Mg2+结合,干扰菌体RNA的合成。

【体内过程】 口服吸收良好,迅速分布于组织与体液,2小时血药浓度达峰值,t1/2为8小时,排泄缓慢,24小时内尿排口服量的50%,肾功能不全时可引起蓄积中毒,宜禁用。

【不良反应】视神经炎是最重要的毒性反应,多发生在服药后2~6月内,表现为视力下降、视野缩小,出现中央及周围盲点。反应发生率与剂量、疗程有关,早日发现及时停药,数周至数月可自行消失。此外有胃肠道不适,恶心、呕吐及肝功能损害等。