可卡因,又名古柯碱。本药最初从古柯树叶中提出,系一生物碱,以后人工合成,为氨基酸和芳香酸的酯。临床上主要作用于表面麻醉药,用于眼、鼻咽喉部手术。此外,尚有普鲁卡因、地卡因、利多卡因和涩卡因,其化学结构与可卡因相似。

(1)普鲁卡因,又名奴夫卡因,因其毒性小剌激性小,而广泛应用于浸润麻醉,传导麻醉和脊髓麻醉。

(2)利多卡因,又名赛洛卡因,本药为剌激性较小的局部麻醉药,可用于表面,浸润及传导麻醉,与肾上腺素合用,24小时总剂量不能超过0.5g。

(3)地卡因,又称潘妥卡因、四卡因、丁卡因。本药为强的麻醉药临床上多用于眼及耳鼻喉科手术。

(4)泼卡因,又名沙夫卡因,奴泼卡因。是局部麻醉药中麻醉作用和毒性最大的药物,约不能与普鲁卡因相混淆。它对于粘膜也有很大的穿透力,可用于粘膜麻醉。眼粘膜麻醉用0.1%溶液,鼻粘膜麻醉用1%-2%溶液。本药无拟无交感神经作用。在应用前应加入少量的盐酸肾上腺素溶液。不适应于浸润麻醉和传导麻醉,可用于脊髓麻醉。麻醉作用较强,约比普鲁卡因长3倍。

1.毒理可卡因消化道及注射局部均能吸收,进入体内后,大部分在肝内解毒破坏,仅有小部分以原形从尿中排出。因其破坏迅速,故对中毒患者及时进行有效的人工呼吸,可以改善中毒所致的呼吸麻痹。可卡因剂量能兴奋中枢神经系统,大剂量中毒时,则抑制大脑皮质.、延脑和脊髓,可引起呼吸中枢抑制。大剂量静脉注射能直接抑制心肌,使心跳停止。可卡因的致死量为1.2g。对个别敏感者,20-30mg即可引起中毒普鲁卡因吸收后主要被血浆中的鲁卡因酯酶水解破坏,水解产物大部分随尿排出,毒性为可卡因的22倍,为普鲁卡因的10倍,处多卡因的毒性比普鲁卡因的稍大。

2.临床表现普鲁卡因、地卡因、利多卡因以及泼卡因中毒与可卡因相似,其主要表现为中枢神经系统及循环系统的症状。

(1)中枢神经系统症状:开始多兴奋、言语增多或淡漠,思睡、瞳孔散大,重时甚至意识不清。也可出现震颤,强直性及阵挛性惊厥,如不及时抢救,可引起呼吸衰竭。

(2)循环系统症状:表现面色苍白或紫绀、出冷汗、脉搏细弱而快、血压下降,最后可致循环衰竭。

(3)消化系统症状:口干、吞咽困难、恶心、呕吐等。

3.预防普鲁卡因与泼因在字音上很相似,用药时如不仔细检查药瓶上的标签,往往容易发生错误或听错,甚至发生意外事故,有报道在扁桃体切除手术时医生要普鲁卡因进行麻醉,但由于普鲁卡因与泼卡因字相同,结果将普鲁卡因误听为泼卡因做了醉引起了病人死亡,因此,在应用这些药物时,一定要仔细检查核对,以免引起意外事故。

4.治疗

(1)可卡因类药物中毒,多发生于麻醉过程中。如发现中毒症状,应立即停止用药误服中毒时,应立即催吐,洗胃。洗胃后可在胃在投入鞣酸5克。

(2)对症治疗。

(3)一般忌用兴奋药,如咖啡因,可拉明等,因这类药物可过度剌激神经细胞的活动,从而增加氧的消耗,可使中枢抑制的时间反而延长。肾上腺素及吗啡也应忌用。