吐根碱为植物性生药吐根生物碱,也称依米丁,主要治疗肠道或肠外阿米巴病,对阿米巴原虫有直接杀灭作用。常用量为3%-6%溶液1m1(相当于0.03一0.06无克),深部皮下注射,连用6天为一疗程。在30天内不应该施行第二疗程。吐根碱不能用于肌肉注射,因可引起疼痛或局部不坏死,也不能用于静脉注射,因可引起血管扩张,血压下降,心律失常等不良反应。吐根碱的毒性较大,治疗量中与中毒量接近,而且排泄缓慢,当用量过大或用药过久时,都能引起中毒现象。

临床应用吐根碱时要经常测量血压及脉搏,如血压下降时即应停药,一般对心肝、肾有病者及幼儿,孕妇等应禁用。

1.毒理

吐根碱口服或注射均可迅速吸收,吸收后主要由肾脏排泄,少量也经肠道排出,但排泄较缓慢,注射后20-40分钟即可在尿中发现,但停药40-60天后,尿中仍有药物排出,因而极易蓄状中毒。吐根碱为细胞原浆毒物,也是毛细血管毒。口服吐根碱对肠平滑肌有剌激作用,甚至可使肠痉挛。由于肠蠕动增加通过中枢的反射作用,可引起明显的催吐。大剂量时吐根碱吸收后可引起心、肝、肾及骨骼肌的病变。病理可见中毒性胃炎,心肌及骨骼肌细胞肿变性,肝脂变性等。

吐根碱中毒量决定于机体对药物敏感性,致死量为10-25mg/kg,但也有谓最小致一为200mg者。

2.临床表现

(1)消化系统症状:恶心、呕吐、腹泻、腹泻,同时伴有头痛、头晕。

(2)骨骼肌症状:骨骼肌疼痛、僵硬,尤以四肢为甚。严重病例可有腕及足下垂、感觉障碍、腱反射减弱或消失,但无肌萎缩。

(3)心血管系统症状:为吐根碱中毒的最常见症状。如心动过速、心前区痛、血压下降、呼吸困难、心律失常,心电图可见R-R及Q-间期延长,T波在各导联上呈平坦或倒置。

(4)中毒性肝病时,可有肝脾肿大,损害肾脏时可出现蛋白尿及水肿。

(5)注射的局部可发生局部肌炎,局部肌肉压痛,僵硬。

(6)少数病例可发生皮疹,荨麻疹及出血疹等。

3.治疗

(1)临床应用引起中毒时,应立却停药。误中毒者应立即洗胃及导泻。

(2)保护心、肝、肾等。

(3)一般忌用兴奋剂。

(4)绝对卧床休息,卧床时间视心脏及血压情况而定(有条件者做心电图观察)。因吐根碱排泄缓慢,故应有稍长的卧床观察时间。