锑剂用于医疗者为三价锑,包括酒石酸锑钾、洒石酸锑钠、锑波芬,在基丁二酸锑钠等五价锑包括葡萄糖酸锑钠、新斯锑波霜、新斯锑母等。其中三价锑的毒笥比五价锑钠的毒性为强,临床上用以治疗血吸虫病及黑热病。
酒石酸锑:常用为静脉注射,总剂量不超过1.2g,可分为20次注射。
锑波:6.4%溶液,治疗血吸虫病,肌肉注射。用法:第1日肌肉注射6.4%溶液1.5ml,第2日注射3.5ml,第3日5ml,以后间日注射5ml,,10次为疗程。极量0.32g次,静脉注射。
葡萄糖酸锑钠:注射液为澄清溶液,供静脉或肌肉注射,剂量按0.06gm/kg计算,将总量分为6等分,每日静脉注射1次,4天后停药10天,再注射其余两分。
1.毒理
锑剂口服仅部分自肠道吸收,进入机体后大部分贮存于肝脏中,要体内三价锑部分氧化为五价锑,而五价锑有小部分还原为三价锑,主要由肾脏排泄,粪便中仅有微量排泄,血中微量锑浓度及尿中微量锑排泄可继续数月。
酒石酸锑钾致死量为0.5一1.0g,心肌损害、肝性昏迷以及循环衰竭为致死原因。
2.临床表现
(1)消化系统症状:锑剂对胃肠道粘膜有强烈剌激作用,可引起严重呕吐、腹泻、腹痛,大便呈淘米水样,也可呈血性,咽喉紧迫,吞咽困难,口骨有金属味。
(2)肝脏与肾脏损害症状:可出现黄疸肝脏肿大和压痛,甚至可发生急性肝坏死,肾脏损害时,可引起少尿,尿中有蛋白及管型等,甚至可发生急性肾功能衰竭。
(3)心血管系统症状:大多数由于心脏损害,引起中毒性心肌病,血压下降,心音低钝,尤以第一心音显著,并可出现各种心律失常,如心动过速,心动过缓,心律不齐,严重时可发生心脑综合征。
(4)还可出现头痛,头晕,胸闷,关节痛发热,皮疹等症状。
3.诊断
锑剂在临床上主要治疗血吸虫病及黑热病,如能熟知锑剂的各种毒辣性反应,则在治疗过程中出苦出现急性中毒表现,一般诊断并不困难。
4.预防
锑剂治疗过程中,绝大多数患者有可能发生一些不良反应,有的甚至可发生与中毒反应,因此在用锑剂治疗时,医务人员一定要密切观察,并及时处理,以免引起中毒。有以下情况者应暂缓用锑剂治疗,以免引起中毒。
(1)各种传染和发热性疾病。
(2)活动性肺结核,待病情稳定后再进行治疗。
(3)有明显的营养不良和高度贫血者。
(4)严重心血管疾病如心力衰竭,心绞痛等。
(5)严重肝脏疾病如急性或慢性肝炎。
(6)活动性肾炎的蛋白尿,细胞和管型者。
(7)孕妇及6个月以内的哺乳期妇女。
(8)溃疡病、慢性炎等患者。
5.治疗
(1)锑剂中毒后能立即危及到生命的症状为心律失常所引起的心脑综合征,比为急救重点。对心脑综合征心跳骤停的治疗,首先应采用阿托品。因阿托品能使细胞不受乙酰胆碱的作用,因而相对地减低了迷神经的紧张度,故在应用时必须采取较大剂量。
当心脑综合征发作时立即静脉注射阿托品2mg,同时皮下或肌肉注射1mg,使心率提高到每分钟100-200次,半小时后再静脉注射1mg,如患者已无发作,可根据心率状况,应重重静脉注射1-2mg。
阿托品多次应用常出现烦躁不安,谵妄,瞳孔散大等中毒症状,可经以镇静剂。使用一定剂量阿托品后心率不能快到100次/分以上,或心率虽快但心律失常仍不断出现,则应考虑合并用其他药物。
(2)0.5mg异丙肾上腺素溶于5%葡萄糖溶液500m1内,静脉缓慢滴注,使心率保持在100-200次/分,用药后心律失常仍不能控制时,则考虑终止治疗,并改用其它药物治疗,对冠状动脉粥样硬化性心律失脏及高血压患者,要慎用异丙肾上腺素。
(3)给予氧气吸入,并可小量输血。
(4)可试用抗甲腺药物硫氧嘧喧。其作用机理可能为:①硫氧嘧啶烯醇式的巯基,在体内可能直接和锑结合而解毒。②使用甲状腺肿大,改变锑毒性,因锑在甲状腺内集中特多。影响到甲状腺的机能。③抑制甲状腺机能,影响体内代谢,使血液及组织内的巯基增高,从而与锑结合而解毒。
(5)卧床休息,避免外界任何不良剌激,包括情绪激动在内,给予高蛋白、高碳水化合物,高维生素、低脂肪的饮食,并注意保暧。