垂体前叶占垂体总量的８０％，其释放的激素不但调节着人体正常生长、发育，还调控着肾上腺、甲状腺、卵巢或睾丸的生理活动。当垂体分泌的激素增多或减少时，受它调控的腺体分泌的激素也随之增多或减少。

垂体前叶所分泌的激素之一，称做促皮质激素（促肾上腺皮质激素或ACTH）者，刺激肾上腺分泌皮质醇、生命维持的皮质酮样激素及数种睾酮样（雄激素）类固醇。没有促皮质激素，肾上腺就会缩小（萎缩），停止分泌皮质醇，导致肾上腺功能衰竭（见第146节）。与皮质醇同时产生的激素还有：调控皮肤色素形成的ｂ-促黑素细胞激素和调控大脑知觉、情绪、警觉的脑啡肽及内啡肽。

促甲状腺激素，也由垂体前叶产生，刺激甲状腺分泌甲状腺激素（见第145节）。促甲状腺激素分泌太多，引起甲状腺过度分泌，导致甲状腺功能亢进症；分泌太少，则使甲状腺激素分泌不足，导致甲状腺功能减退症。这两种情况非常少见。

垂体前叶产生的另外两种激素--黄体生成素及卵泡刺激素，两种促性腺激素--作用于卵巢和睾丸（性腺）。在女性，刺激雌激素和孕酮分泌，卵巢每月排卵一次；在男性，黄体生成素刺激睾丸产生睾酮，卵泡刺激素使睾丸产生精子。

生长激素是垂体前叶所分泌的重要激素之一，它刺激肌肉、骨骼的生长，调节代谢。生长激素能迅速促使葡萄糖进入肌肉和脂肪，刺激肝脏、肌肉合成蛋白质，减慢合成脂肪。其远期效应有阻止葡萄糖摄取和利用，使血糖水平升高，脂肪合成增加，血中脂肪水平也升高。这些似乎与它的立刻（短期）效应相反。当饥饿时，由于机体需适应食物缺乏，因此生长激素在这两方面作用是很重要的。生长激素还同皮质醇一起参与维持脑的血糖水平，动员脂肪分解，使之作为备用燃料供其他机体细胞使用。大多数情况下，生长激素通过激活多种生长因子发挥作用，其中最重要的是胰岛素样生长因子I（IGF-I）。