CETP促进各脂蛋白之间脂质的交换和转运。他催化HDL₃上的胆固醇酯转运到富含ApoB的脂蛋白VLDL和LDL上，其中的TG经HTGL作用水解，使HDL颗粒缩小，CETP在完成和促进胆固醇逆转运过程中充当重要角色。周围组织细胞膜的游离胆固醇与HDL结合后，被LCAT酯化成胆固醇酯，移入HDL核心，并可通过CETP转移给VLDL，LDL，再被肝脏的LDL及VLDL受体摄取入肝细胞，至此，完成了胆固醇从周围末梢组织细胞经HDL转运到肝细胞的过程，称之为胆固醇的逆转运，如图7-1所示。

图7-1 胆固醇逆转运系统

目前认为，血浆中各脂蛋白的胆固醇酯主要通过LCAT和CETP的共同作用生成。CETP与LCAT一样也常与HDL结合在一起。