苦木素味极苦，可作健胃剂，增进食欲；过量引起呕吐。可作为吐根碱的良好代用品，1：10000的浓度在体外能抑制溶组织阿米巴的运动（吐根碱同样浓度尚无作用），其浸剂灌肠可治蛲虫。对兔静脉注射0.14克即可致死，但它不易自胃肠道吸收；兔肌肉注射30毫克／公斤或大鼠肌肉注射20～100毫克／公斤，不致产生中毒。以苦木素溶液灌注哺乳动物心脏，可抑制心跳振幅及频率。对昆虫（蚕）的毒性与对哺乳动物（兔）的毒性相似，可侵犯神经系统，在兔先引起全身的肌肉震颤，而后转入麻痹。

1.抗菌作用：苦木总生物碱对溶血性乙型链球菌816.金黄色葡萄球菌209P、宋内氏痢疾杆菌51334.苦草杆菌6633和八叠球菌有抑菌作用，对变形杆菌OX19.大肠杆菌0111和绿脓杆菌11无抑菌作用。从总生物碱中分出的1-甲氧甲酰-β-咔巴啉、4，5-二甲氧基铁屎米酮、4-甲氧基-5-羟基铁屎米酮、1-乙烯基-4，8-二甲氧基-β-咔巴啉为抗菌有效成分。

2.降压作用：经戊巴比妥钠麻醉后的犬，静脉注射0.5%总碱5mg／kg，降压作用非常明显，由给药前136±2.3降为100±2.6mmHg，P＜0.001，并能持续96分钟左右。恢复正常后的血压仍比给药前低5-10mmHg，并保持不再升高。给药剂量减少，降压作用强度稍有减少。在给药过程中未见麻醉犬呼吸有明显改变。给大鼠以0.2g／kg总碱灌胃，对照组动脉血压为140±2.6mmHg，而给药组为110±4.27mmHg，P＜0.001，降压作用非常明显。

3.对心脏的作用：经硫喷妥钠麻醉的犬，分别从股静脉注射总碱5、7.5、10、15、20、30、50、100mg／kg，均有不同程度的减慢心率作用，一般在开始给药后15秒左右即逐渐有所显示。当剂量为5mg/kg时，给药后2秒即达减慢高峰，而后逐渐恢复，8-10分钟恢复正常。当剂量逐渐增大时，心率减慢明显，高峰出现时间亦后移至4-10分钟，并可持续15分钟以上，然后逐渐恢复。总碱在减慢心率的同时，伴随有一定程度的延长P-R间期及减慢房室传导作用。总碱对麻醉犬静脉注射剂量为5-10mg／kg，未见到ST-T明显改变，在剂量为15mg／kg以上，则实验狗心电图出现因血压极度下降而导致的心肌缺血现象，例如T波双向、倒置及ST段呈弓背向上的单向曲线等，亦有出现室上性早搏者。Q-T间期在不同剂量均有不同程度的延长，剂量愈大，延长程度愈大。一方面为心率减慢之故，另一方面也反映了较大剂量时的心肌供血不足。

4.对正常家免及高SGPT家免的影响：总碱对正常家兔血清谷-丙转氨酶未见明显影响，但对CCl4严重中毒性肝炎家兔血清谷-丙转氨酶却有非常明显的降低作用，实验组为503±22单位／100ml血清，P＜0.001，对照组为661±17单位／100ml血清，对CCl4严重中毒的家兔能明显地减少死亡，实验组的百分死亡率为11%，P＜0.001，对照组为44%。

5.抗蛇毒作用：苦木注射液（每1ml相当于生药2g）对银环蛇毒中毒的小白鼠和犬有非常显着的保护作用，小白鼠保护率为75.6%，犬保护率为100%。对眼镜蛇毒和五步蛇毒中毒小白鼠无明显保护作用。苦木注射液对银环蛇毒中毒的犬保护给药剂量为1.6g／kg，为临床一般治疗剂量0.16g／kg的10倍。